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Les médicaments peuvent agir dans notre organisme de façon très variée. Les médicaments antagonistes sont une catégorie de molécules qui agissent en s'opposant à une substance naturellement produite par notre corps. Apprenons-en plus sur leur fonctionnement, et familiarisons-nous avec quelques-uns d'entre eux.
Antagonistes : qu'est-ce que c'est ?
Les cellules qui composent notre organisme présentent au niveau de leur enveloppe, appelée membrane plasmique, des récepteurs. Sur un récepteur donné, vient se fixer une substance (on parle de « ligand »), une hormone par exemple, ce qui va entraîner une réponse biologique particulière.
Un médicament antagoniste est un médicament qui se fixe au niveau d'un récepteur sans exercer d'effet, mais qui empêche la fixation du ligand pour atténuer ses effets.
On distingue :
- des antagonistes compétitifs : le médicament antagoniste va dans ce cas se fixer sur le même site que le ligand. Ils entrent alors en compétition, le site est déjà « occupé » et ne peut plus recevoir le ligand ;
- des antagonistes non compétitifs : dans ce cas, le médicament antagoniste se fixe sur un autre site du récepteur et entraîne une modification de sa structure qui empêche le ligand de s'y fixer.
Bon à savoir : à l'opposé, il existe également des médicaments agonistes qui se lient aux mêmes récepteurs que les ligands naturels et reproduisent leur effet.
Exemples de médicaments antagonistes
Antagonistes de l'angiotensine II
L'angiotensine II est une hormone produite par le rein qui participe à la régulation de la pression artérielle. Elle provoque une vasoconstriction (un resserrement) des vaisseaux sanguins. Pour agir, elle se fixe à deux types de récepteurs : AT1 et AT2.
En cas d'hypertension artérielle, une situation dangereuse qui augmente le risque de maladie cardiovasculaire, il est ainsi indiqué d'utiliser des médicaments qui s'opposent à l'effet de cette hormone pour favoriser la dilatation des vaisseaux sanguins.
Plusieurs médicaments antagonistes de l'angiotensine II sont disponibles, et ils agissent spécifiquement sur le récepteur AT1 (le rôle du récepteur AT2 est encore mal connu).
Il s'agit :
- du candésartan (Atacand®, Kenzen®) ;
- de l'éprosartan (Teveten®) ;
- de l'irbésartan (Aprovel®) ;
- du losartan (Cozaar®) ;
- de l'olmésartan (Alteis®, Benicar®, Olmetec®) ;
- du telmisartan (Micardis®, Pritor®) ;
- du valsartan (Nisis®, Tareg®).
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Antihistaminiques H2
Les antihistaminiques H2 se fixent aux récepteurs de l'histamine présents sur les cellules de la paroi de l'estomac, et limitent ainsi la sécrétion d'acide chlorhydrique. Ils calment ainsi les maux d'estomac et sont prescrits en cas d'ulcère gastroduodénal ou de reflux gastro-œsophagien. Ces médicaments se déclinent en plusieurs molécules :
- la cimétidine (Tagamet®) ;
- la ranitidine (Azantac®, Raniplex®) ;
- la famotidine (Pepdine®) ;
- la nizatidine (Nizaxid®).
Attention, la cimétidine expose à l’accumulation et à l’augmentation des effets indésirables dose-dépendants de très nombreux médicaments, quand ils lui sont associés. Sa balance bénéfices-risques est donc défavorable comparée aux autres antihistaminiques H2 qui n’exposent pas à ces interactions médicamenteuses.
Antagonistes de la LH-RH
Ces médicaments se lient aux récepteurs d'une hormone, la LH-RH, situés au niveau de l'hypophyse, une glande présente à la base du cerveau et qui produit différentes hormones. Ceci provoque une diminution de la sécrétion de deux hormones, l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculo-stimulante (FSH), qui commandent notamment la production de testostérone, l'hormone masculine, par le testicule. Les niveaux de cet androgène diminuent alors dans l'organisme, ce qui s'avère utile en cas de cancer de la prostate sensible aux hormones. Ce traitement est réservé aux maladies à un stade avancé et permet de freiner le développement de la tumeur cancéreuse. L’antagoniste de la LH-RH administré pour traiter le cancer de la prostate est le dégarélix (Firmagon®).